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=== 2019新型コロナウイルス (2019-nCoV) ===
=== 2019新型コロナウイルス (2019-nCoV) ===
コロナウイルス[[2019新型コロナウイルス|2019-nCoV]]によって引き起こされた[[2019年-2020年中国武漢における肺炎の流行]]に対応して、ギリアドは中国の医療機関と協力してその効果を研究するために「少数の患者」にレムデシビルを提供した<ref>{{Cite web|title=Gilead mulls repositioning failed Ebola drug in China virus|url=https://www.fiercebiotech.com/biotech/gilead-mulls-repositioning-failed-ebola-drug-china-virus|publisher=Fierce Biotech|accessdate=31 January 2020}}</ref>。ギリアドは、2019-nCoVに対するレムデシビルの臨床検査も開始した。ギリアドは、レムデシビルが[[重症急性呼吸器症候群|SARS]]および[[中東呼吸器症候群|MERS]]に動物実験で「有効であることが示された (shown to be active)」と述べた<ref name="ThomReut_remdesivir_nCoV" />。
コロナウイルス[[2019新型コロナウイルス|2019-nCoV]]によって引き起こされた[[新型コロナウイルス感染症の流行 (2019年-)]]に対応して、ギリアドは中国の医療機関と協力してその効果を研究するために「少数の患者」にレムデシビルを提供した<ref>{{Cite web|title=Gilead mulls repositioning failed Ebola drug in China virus|url=https://www.fiercebiotech.com/biotech/gilead-mulls-repositioning-failed-ebola-drug-china-virus|publisher=Fierce Biotech|accessdate=31 January 2020}}</ref>。ギリアドは、2019-nCoVに対するレムデシビルの臨床検査も開始した。ギリアドは、レムデシビルが[[重症急性呼吸器症候群|SARS]]および[[中東呼吸器症候群|MERS]]に動物実験で「有効であることが示された (shown to be active)」と述べた<ref name="ThomReut_remdesivir_nCoV" />。


2020年1月下旬、中国の医学研究者は、30の薬剤候補の選択を考慮した探索的研究で、そのうちの3つ、レムデシビル、[[クロロキン]]、[[ロピナビル|ロピナビル/リトナビル]]を、細胞レベルで2019-nCoVに対し「かなり良い抑制効果がある (fairly good inhibitory effects)」と報道機関に対し発表した。臨床試験の開始要求が提出され<ref name="ECNS_three_drugs" /><ref>{{Cite journal|date=February 2020|title=Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro|journal=Cell Research|volume=|issue=|DOI=10.1038/s41422-020-0282-0|PMID=32020029}}</ref>、2020年2月6日、中国でレムデシビルの臨床試験が開始された<ref>{{Cite news|last=Grady|first=Denise|url=https://www.nytimes.com/2020/02/06/health/coronavirus-treatments.html|title=China Begins Testing an Antiviral Drug in Coronavirus Patients|date=2020-02-06|newspaper=The New York Times|accessdate=2020-02-07|language=en-US|issn=0362-4331}}</ref>。
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2020年3月6日 (金) 23:03時点における版

レムデシビル
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
法的規制
  • US: Investigational New Drug（臨床試験用の新医薬品）
データベースID
CAS番号
 1809249-37-3 チェック
ChemSpider 58827832
KEGG D11472
別名 GS-5734
化学的データ
化学式C27H35N6O8P
分子量602.58 g·mol−1
テンプレートを表示

レムデシビル（remdesivir、開発コードGS-5734、レムデジビル[1]）は、新規ヌクレオチドアナログのプロドラッグで、抗ウイルス薬。ギリアド・サイエンシズが開発し、エボラ出血熱及びマールブルグウイルス感染症[2]の治療薬として、後に、一本鎖RNAウイルス（RSウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、ニパウイルス、ヘンドラウイルス、コロナウイルス（MERSおよびSARSウイルスを含む））に対して抗ウイルス活性を示すことが見出された[3]。追跡調査により、2019-nCoVを含む複数のコロナウイルス[4][5]およびニパウイルスとヘンドラウイルス感染症での抗ウイルス活性が明らかとなった[6][7]。GS-441524のモノホスホルアミデートプロドラッグ (monophosphoramidate prodrug)。2020年2月現在、米国で開発中の新薬であり、承認薬として日本で使うことができるのは「緊急性を考えて特例扱いだとしても、最短でも年内」とされている[8]。

研究利用

臨床検査では、レムデシビルがSARS-CoVやMERS-CoVを含む広範囲のウイルスに対して効果的であることが示唆されている。この薬は、2013年から2016年の西アフリカエボラウイルスの流行を治療するために推進された。安全であることは判明したが、エボラに対しては特に効果的ではなかった。

エボラウイルス

レムデシビルは、2013年から2016年の西アフリカエボラウイルスの流行のために臨床試験を急速に進められ、当時はまだ初期の開発段階にもかかわらず、少なくとも1人のヒト患者に投与された。予備的な結果は有望であり、2018-2019年のコンゴ民主共和国北キブ州でのエボラ出血熱流行の緊急事態で使用された。コンゴの保健当局によると、2019年8月まで、モノクローナル抗体治療（mAb114やREGN-EB3など）より有意に効果が少なかった。しかし、この試験によって安全性プロファイルが確立された[9][10][11][12][13][14][15]。

2019新型コロナウイルス (2019-nCoV)

コロナウイルス2019-nCoVによって引き起こされた新型コロナウイルス感染症の流行 (2019年-)に対応して、ギリアドは中国の医療機関と協力してその効果を研究するために「少数の患者」にレムデシビルを提供した[16]。ギリアドは、2019-nCoVに対するレムデシビルの臨床検査も開始した。ギリアドは、レムデシビルがSARSおよびMERSに動物実験で「有効であることが示された (shown to be active)」と述べた[17]。

2020年1月下旬、中国の医学研究者は、30の薬剤候補の選択を考慮した探索的研究で、そのうちの3つ、レムデシビル、クロロキン、ロピナビル/リトナビルを、細胞レベルで2019-nCoVに対し「かなり良い抑制効果がある (fairly good inhibitory effects)」と報道機関に対し発表した。臨床試験の開始要求が提出され[18][19]、2020年2月6日、中国でレムデシビルの臨床試験が開始された[20]。

2020年1月下旬、2019-nCoVに感染していることが確認された最初の米国の患者に、未承認薬の人道的使用 (compassionate use)[21] として、投与された。肺炎に進行した後での投与だったが、患者の状態は翌日劇的に改善し[22]、最終的に退院した[23]。ただし、この急速な回復が薬物の効果によるものであるかどうかを明確に証明することはできない。

その他のウイルス

レムデシビルの活性型であるGS-441524は、ネココロナウイルスの治療に有望である[24]。

作用機序

レムデシビルは代謝されてその活性型GS-441524になる。GS-441524は、ウイルスRNAポリメラーゼを混乱させ、ウイルスエキソヌクレアーゼ (ExoN) googによる校正（新たに正しい塩基に正すこと）を回避するアデノシンヌクレオチドアナログであり、ウイルスRNA産生の減少を引き起こす。RNA鎖を終わらせるか、突然変異を引き起こすかは不明[25]。

部分耐性を引き起こすマウス肝炎ウイルスRNAレプリカーゼの変異は2018年に確認された。これらの変異により、ウイルスの性質が低下し、薬剤が使用されていない場所では持続しない可能性が高いと研究者は考えている[25]。

関連項目

アデノシンアナログ (adenosine analog) でヌクレオシド類似体 (nucleoside analog) に分類される抗ウイルス薬

脚注

  1. ^ “新型コロナの有望薬「レムデジビル」、大規模治験へ”. 日経新聞. (2020年2月26日). https://www.nikkei.com/article/DGXMZO56056840W0A220C2000000/ 2020年2月26日閲覧。 
  2. ^ “Therapeutic efficacy of the small molecule GS-5734 against Ebola virus in rhesus monkeys”. Nature 531 (7594): 381–5. (March 2016). Bibcode: 2016Natur.531..381W. doi:10.1038/nature17180. PMC 5551389. PMID 26934220. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5551389/. 
  3. ^ “GS-5734 and its parent nucleoside analog inhibit Filo-, Pneumo-, and Paramyxoviruses”. Scientific Reports 7 (1): 43395. (March 2017). Bibcode: 2017NatSR...743395L. doi:10.1038/srep43395. PMC 5338263. PMID 28262699. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5338263/. 
  4. ^ “Broad-spectrum antiviral GS-5734 inhibits both epidemic and zoonotic coronaviruses”. Science Translational Medicine 9 (396): eaal3653. (June 2017). doi:10.1126/scitranslmed.aal3653. PMC 5567817. PMID 28659436. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5567817/. 
  5. ^ Baumann (22 January 2020). “Coronavirus Vaccine Candidate Eyed for Human Trials by April”. Blumberg Law. 23 January 2020閲覧。
  6. ^ “Experimental Ebola drug 'remdesivir' may help protect against Nipah virus, say scientists”. Times Now Digital (3 June 2019). 2020年2月10日閲覧。
  7. ^ “Scientists Claim Drug Designed to Beat Ebola Also Fights Off Nipah”. The Wire (2 June 2019). 2020年2月10日閲覧。
  8. ^ “新型コロナの有望薬「アビガン」「レムデシビル」ってどんな薬？”. 日経ビジネス (2020年2月27日). 2020年2月28日閲覧。
  9. ^ Preidt (June 29, 2017). “Experimental Drug Shows Promise Against Dangerous Viruses: Medicine worked in lab tests against germs that cause SARS and MERS infections”. 28 July 2017時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年2月10日閲覧。
  10. ^ “Nucleotide Prodrug GS-5734 Is a Broad-Spectrum Filovirus Inhibitor That Provides Complete Therapeutic Protection Against the Development of Ebola Virus Disease (EVD) in Infected Non-human Primates”. Open Forum Infect Dis 2. (Fall 2015). doi:10.1093/ofid/ofv130.02. 
  11. ^ “Therapeutic efficacy of the small molecule GS-5734 against Ebola virus in rhesus monkeys”. Nature 531 (7594): 381–5. (March 2016). Bibcode: 2016Natur.531..381W. doi:10.1038/nature17180. PMC 5551389. PMID 26934220. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5551389/. 
  12. ^ “Late Ebola virus relapse causing meningoencephalitis: a case report”. Lancet 388 (10043): 498–503. (July 2016). doi:10.1016/S0140-6736(16)30386-5. PMC 4967715. PMID 27209148. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4967715/. 
  13. ^ “Ebola Treatment Trials Launched In Democratic Republic Of The Congo Amid Outbreak” (英語). NPR.org. 2019年5月28日閲覧。
  14. ^ McNeil, Donald G. (12 August 2019). “A Cure for Ebola? Two New Treatments Prove Highly Effective in Congo”. The New York Times. https://www.nytimes.com/2019/08/12/health/ebola-outbreak-cure.html 13 August 2019閲覧。 
  15. ^ Molteni, Megan (12 August 2019). “Ebola is Now Curable. Here's How The New Treatments Work”. Wired. https://www.wired.com/story/ebola-is-now-curable-heres-how-the-new-treatments-work/ 13 August 2019閲覧。 
  16. ^ “Gilead mulls repositioning failed Ebola drug in China virus”. Fierce Biotech. 31 January 2020閲覧。
  17. ^ Joseph, Saumya Sibi; Samuel, Maju (2020年1月31日). “Gilead working with China to test Ebola drug as new coronavirus treatment”. Thomson Reuters. オリジナルの2020年1月31日時点におけるアーカイブ。. https://web.archive.org/web/20200131201118/https://www.reuters.com/article/us-health-china-gilead-sciences/gilead-working-with-china-to-test-ebola-drug-as-new-coronavirus-treatment-idUSKBN1ZU2RX 2020年1月31日閲覧。 
  18. ^ “Three drugs fairly effective on novel coronavirus at cellular level” (2020年1月30日). 2020年1月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年2月1日閲覧。
  19. ^ “Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro”. Cell Research. (February 2020). doi:10.1038/s41422-020-0282-0. PMID 32020029. 
  20. ^ Grady, Denise (2020年2月6日). “China Begins Testing an Antiviral Drug in Coronavirus Patients” (英語). The New York Times. ISSN 0362-4331. https://www.nytimes.com/2020/02/06/health/coronavirus-treatments.html 2020年2月7日閲覧。 
  21. ^ “コンパッショネート・ユース - 薬学用語解説 - 日本薬学会”. www.pharm.or.jp. 2020年2月28日閲覧。
  22. ^ “First Case of 2019 Novel Coronavirus in the United States”. The New England Journal of Medicine 0. (January 2020). doi:10.1056/NEJMoa2001191. PMID 32004427. 
  23. ^ Harmon, Amy (2020年2月5日). “Inside the Race to Contain America's First Coronavirus Case” (英語). The New York Times. ISSN 0362-4331. https://www.nytimes.com/2020/02/05/us/corona-virus-washington-state.html 2020年2月7日閲覧。 
  24. ^ “Efficacy and safety of the nucleoside analog GS-441524 for treatment of cats with naturally occurring feline infectious peritonitis”. Journal of Feline Medicine and Surgery 21 (4): 271–281. (April 2019). doi:10.1177/1098612X19825701. PMC 6435921. PMID 30755068. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6435921/. 
  25. ^ a b “Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease”. mBio 9 (2). (March 2018). doi:10.1128/mBio.00221-18. PMC 5844999. PMID 29511076. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5844999/. 
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