トロンビン受容体
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トロンビン受容体(トロンビンじゅようたい、英: thrombin receptor、略称:ThrR[1])は3種類が知られており、PAR1、PAR3、PAR4と命名されている(PARはプロテアーゼ活性化受容体(protease-activated receptor)を意味する)[2]。
これらの受容体はGタンパク質共役7回膜貫通受容体ファミリーのメンバーであるが、これらの活性化方法は独特である。セリンプロテアーゼであるトロンビンは、受容体の細胞外のN末端ドメインに結合して切断を行う。その結果、新たに形成されたN末端のSFLLRNが露出し、これがテザードリガンド(係留リガンド)として受容体の2番目の細胞外ループに結合して活性化を行う。
出典
[編集]- ^ A L Darrow, W P Fung-Leung, R D Ye, R J Santulli, W M Cheung, C K Derian, C L Burns, B P Damiano, L Zhou, C M Keenan, P A Peterson, P Andrade-Gordon (December 1996). “Biological consequences of thrombin receptor deficiency in mice”. Thrombosis and Haemostasis 76 (6): 860-6. PMID 8972001.
- ^ “Thrombin receptors and their antagonists: an update on the patent literature.”. Expert Opin Ther Pat 20 (7): 875–84. (Jul 2010). doi:10.1517/13543776.2010.487864. PMID 20450349 8 April 2013閲覧。.