メバスタチン
表示
IUPAC命名法による物質名 | |
---|---|
| |
識別 | |
CAS番号 | 73573-88-3 |
ATCコード | none |
PubChem | CID: 64715 |
IUPHAR/BPS | 3031 |
DrugBank | DB06693 |
ChemSpider | 58262 |
UNII | 1UQM1K0W9X |
KEGG | C13963 |
ChEBI | CHEBI:34848 |
ChEMBL | CHEMBL54440 |
化学的データ | |
化学式 | C23H34O5 |
分子量 | 390.513 g/mol |
| |
メバスタチン(Mevastatin、別名:コンパクチン(Compactin)、ML-236B)は、スタチンに分類される脂質降下薬の一つである。
メバスタチンは1970年代に遠藤章によってアオカビの一種Penicillium citrinum から単離された。遠藤はメバスタチンがHMG-CoA還元酵素阻害薬、すなわちスタチンであることを同定した[1]。メバスタチンは最初のスタチン薬と考えられている。メバスタチンの臨床試験は1970年代末に日本で行われたが、市販はされなかった[2]。一般に利用可能になった初のスタチン薬はロバスタチン(Lovastatin)である。
In vitroにおいて、メバスタチンは抗増殖作用を示す[3]。
イギリスの研究グループは同じ化合物をPenicillium brevicompactum から単離し、コンパクチンと命名し、1976年に彼らの結果を発表した[4]。このイギリスのグループは抗菌作用について言及しているが、HMG-CoA還元酵素阻害については言及していない。
出典
[編集]- ^ Endo, Akira; Kuroda M.; Tsujita Y. (December 1976). “ML-236A, ML-236B, and ML-236C, new inhibitors of cholesterogenesis produced by Penicillium citrinium”. Journal of Antibiotics (Tokyo) 29 (12): 1346–8. doi:10.7164/antibiotics.29.1346. PMID 1010803.
- ^ Endo, Akira (Oct 2004). “The origin of the statins”. Atheroscler. Suppl. 5 (3): 125–30. doi:10.1016/j.atherosclerosissup.2004.08.033. PMID 15531285.
- ^ Wachtershauser, A.; Akoglu, B; Stein, J (2001). “HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2”. Carcinogenesis 22 (7): 1061–7. doi:10.1093/carcin/22.7.1061. PMID 11408350.
- ^ Brown, Allan G.; Smale, Terry C.; King, Trevor J.; Hasenkamp, Rainer; Thompson, Ronald H. (1976). “Crystal and molecular structure of compactin, a new antifungal metabolite from Penicillium brevicompactum.”. J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 (11): 1165–1170. doi:10.1039/P19760001165. PMID 945291.
- ^ Glynn, Sharon A; O'Sullivan, Dermot; Eustace, Alex J; Clynes, Martin; O'Donovan, Norma (2008). “The 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme a reductase inhibitors, simvastatin, lovastatin and mevastatin inhibit proliferation and invasion of melanoma cells”. BMC Cancer 8: 9. doi:10.1186/1471-2407-8-9. PMC 2253545. PMID 18199328 .