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「ニセルゴリン」の版間の差分

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脳[[血栓|血栓症]]や動脈硬化、四肢の血管閉塞、[[レイノー病]]、血管性の[[片頭痛]]、[[網膜症]]などの血管疾患に用いられることがある。
脳[[血栓|血栓症]]や動脈硬化、四肢の血管閉塞、[[レイノー病]]、血管性の[[片頭痛]]、[[網膜症]]などの血管疾患に用いられることがある。


ニセルゴリンは50以上の国で薬事認可され、30年以上高齢者の認知、感情、行動異常の治療に用いられている<ref>{{cite journal|year=2001|title=Efficacy of nicergoline in dementia and other age associated forms of cognitive impairment|journal=Cochrane Database Syst Rev|volume=|issue=4|pages=CD003159|PMID=11687175|vauthors=Fioravanti M, Flicker L|doi=10.1002/14651858.CD003159}}</ref>。
ニセルゴリンは50以上の国で薬事認可され、30年以上高齢者の認知、感情、行動異常の治療に用いられている<ref>{{cite journal|year=2001|title=Efficacy of nicergoline in dementia and other age associated forms of cognitive impairment|journal=Cochrane Database Syst Rev|volume=|issue=4|pages=CD003159|pmid=11687175|vauthors=Fioravanti M, Flicker L|doi=10.1002/14651858.CD003159}}</ref>。


== 臨床利用 ==
== 臨床利用 ==
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== 副作用 ==
== 副作用 ==
ニセルゴリンの副作用には、吐き気、紅潮、軽度の胸焼け、低血圧、めまいなどが一般的である。高用量では、[[徐脈]]、食思亢進、精神高揚、[[下痢]]や発汗などが起こる。急性間質性腎炎が一例報告されている<ref>{{cite journal|year=2002|title=Acute interstitial nephritis due to nicergoline (Sermion)|journal=Nephron|volume=92|issue=3|pages=676–9|PMID=12372954|vauthors=Kim MJ, Chang JH, Lee SK, etal|doi=10.1159/000064096}}</ref>。
ニセルゴリンの副作用には、吐き気、紅潮、軽度の胸焼け、低血圧、めまいなどが一般的である。高用量では、[[徐脈]]、食思亢進、精神高揚、[[下痢]]や発汗などが起こる。急性間質性腎炎が一例報告されている<ref>{{cite journal|year=2002|title=Acute interstitial nephritis due to nicergoline (Sermion)|journal=Nephron|volume=92|issue=3|pages=676–9|pmid=12372954|vauthors=Kim MJ, Chang JH, Lee SK, etal|doi=10.1159/000064096}}</ref>。


== 相互作用 ==
== 相互作用 ==
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== 作用機序 ==
== 作用機序 ==
ニセルゴリンは、麦角アルカロイド誘導体であり、強力かつ選択的 α-1Aアドレナリン受容体拮抗剤である<ref>{{Cite journal|year=1999|title=Selective blockade by nicergoline of vascular responses elicited by stimulation of alpha 1A-adrenoceptor subtype in the rat|journal=Fundam Clin Pharmacol|volume=13|issue=1|pages=50–8|DOI=10.1111/j.1472-8206.1999.tb00320.x|PMID=10027088}}</ref>。ニセルゴリンのIC<sub>50</sub> は ''in vitro''で0.2nMと報告されている<ref>{{Cite journal|year=1988|title=Effect of ergolines on neurotransmitter systems in the rat brain|journal=Arch Int Pharmacodyn Ther|volume=294|pages=33–45|PMID=2906797}}</ref>。ニセルゴリンは最初に血管を拡張させ動脈血流を増加させる。またニセルゴリンは[[血小板|血小板凝集]]を抑制することも知られている。ニセルゴリンは老化した脳において神経成長因子を増加させることも知られている{{要出典|date=February 2017}}。
ニセルゴリンは、麦角アルカロイド誘導体であり、強力かつ選択的 α-1Aアドレナリン受容体拮抗剤である<ref>{{Cite journal|year=1999|title=Selective blockade by nicergoline of vascular responses elicited by stimulation of alpha 1A-adrenoceptor subtype in the rat|journal=Fundam Clin Pharmacol|volume=13|issue=1|pages=50–8|doi=10.1111/j.1472-8206.1999.tb00320.x|pmid=10027088}}</ref>。ニセルゴリンのIC<sub>50</sub> は ''in vitro''で0.2nMと報告されている<ref>{{Cite journal|year=1988|title=Effect of ergolines on neurotransmitter systems in the rat brain|journal=Arch Int Pharmacodyn Ther|volume=294|pages=33–45|pmid=2906797}}</ref>。ニセルゴリンは最初に血管を拡張させ動脈血流を増加させる。またニセルゴリンは[[血小板|血小板凝集]]を抑制することも知られている。ニセルゴリンは老化した脳において神経成長因子を増加させることも知られている{{要出典|date=February 2017}}。


== 参考文献 ==
== 参考文献 ==

2020年1月25日 (土) 16:37時点における版

ニセルゴリン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 サアミオン
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
胎児危険度分類
  • Not recommended
法的規制
  • JP: 処方箋医薬品
  • OTC
投与経路 Oral, IM, IV
薬物動態データ
生物学的利用能<5%
血漿タンパク結合>90%
代謝Extensive first-pass metabolism
半減期13–20 時間
識別
CAS番号
 27848-84-6 チェック
ATCコード C04AE02 (WHO)
PubChem CID: 34040
DrugBank DB00699 チェック
ChemSpider 31373 チェック
UNII JCV8365FWN チェック
KEGG D01290  チェック
ChEMBL CHEMBL1372950 ×
化学的データ
化学式C24H26BrN3O3
分子量484.386 g/mol
テンプレートを表示

ニセルゴリン(Nicergoline) （製品名　サアミオン、Sermion、田辺三菱製薬製造販売）は麦角アルカロイド誘導体で、老年性認知症と血管性認知症(Binswanger型白質脳症など)の治療に用いられる。ニセルゴリンは血管抵抗を低下させ、脳の動脈血流量を増加させ、酸素とブドウ糖の脳での利用を改善させる。同様の血管作動性を全身で、特に肺で持つ。

脳血栓症や動脈硬化、四肢の血管閉塞、レイノー病、血管性の片頭痛、網膜症などの血管疾患に用いられることがある。

ニセルゴリンは50以上の国で薬事認可され、30年以上高齢者の認知、感情、行動異常の治療に用いられている[1]。

臨床利用

ニセルゴリンは、以下の場合で用いられる:

一般に、用量は、5〜10 mgを一日三回投与する。しかし、抗老化予防の目的では5 mgを一日2〜3回が適切である。

禁忌

出血、心筋梗塞、高血圧、徐脈、アドレナリンαまたはβ受容体作動薬を服用している場合などには、ニセルゴリンの服用は医師に相談すべきである。毒性の研究では、ニセルゴリンは催奇形性はみられていないが、妊娠中は、必要性がある場合にのみ用いられるべきである。

2013年6月28日に欧州医薬品庁は、ニセルゴリンを含む麦角誘導体の使用を制限するよう勧告した。彼らは「これらの医薬品は、利益よりもリスクが高く、もはや記憶や感覚異常を伴う循環器疾患、片頭痛予防に用いられるべきではない。この勧告は、これら麦角系薬物により、線維化(結合組織の過剰な形成による臓器や構造への傷害)と、麦角中毒(麦角系過剰摂取による、血管攣縮と同様な血液の循環阻害)のリスクが高まることを示したデータのレビューによる。」

ニセルゴリンはポルフィリン症(porphyria)において安全ではない[2]。

副作用

ニセルゴリンの副作用には、吐き気、紅潮、軽度の胸焼け、低血圧、めまいなどが一般的である。高用量では、徐脈、食思亢進、精神高揚、下痢や発汗などが起こる。急性間質性腎炎が一例報告されている[3]。

相互作用

ニセルゴリンはプロプラノロールによる心拍出抑制作用を増幅させることが知られている。高用量では、強力な血管拡張作用を持つブロモクリプチン、 Gingko blioba, ピカミロン、ビンポセチン、ニコチン酸キサンチノールとの併用は医師の意見を求める必要がある。

作用機序

ニセルゴリンは、麦角アルカロイド誘導体であり、強力かつ選択的 α-1Aアドレナリン受容体拮抗剤である[4]。ニセルゴリンのIC50 は in vitroで0.2nMと報告されている[5]。ニセルゴリンは最初に血管を拡張させ動脈血流を増加させる。またニセルゴリンは血小板凝集を抑制することも知られている。ニセルゴリンは老化した脳において神経成長因子を増加させることも知られている[要出典]。

参考文献

  1. ^ “Efficacy of nicergoline in dementia and other age associated forms of cognitive impairment”. Cochrane Database Syst Rev (4): CD003159. (2001). doi:10.1002/14651858.CD003159. PMID 11687175. 
  2. ^ Sweetman SC, ed (2009). “Supplementary drugs and other substances”. Martindale: The complete drug reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. pp. 2352. ISBN 978-0-85369-840-1 
  3. ^ “Acute interstitial nephritis due to nicergoline (Sermion)”. Nephron 92 (3): 676–9. (2002). doi:10.1159/000064096. PMID 12372954. 
  4. ^ “Selective blockade by nicergoline of vascular responses elicited by stimulation of alpha 1A-adrenoceptor subtype in the rat”. Fundam Clin Pharmacol 13 (1): 50–8. (1999). doi:10.1111/j.1472-8206.1999.tb00320.x. PMID 10027088. 
  5. ^ “Effect of ergolines on neurotransmitter systems in the rat brain”. Arch Int Pharmacodyn Ther 294: 33–45. (1988). PMID 2906797. 
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