「ダコミチニブ」の版間の差分

Dacomitinib
Names
	IUPAC name (2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl}-4-(1-piperidinyl)-2-butenamide
	Other names PF-00299804
Identifiers
CAS Number	1110813-31-4 ;
3D model (JSmol)	Interactive image;
ChEBI	CHEBI:132268;
ChEMBL	ChEMBL2105719;
ChemSpider	9685914;
IUPHAR/BPS	7422;
KEGG	D09883;
PubChem <abbr title="<nowiki>Compound ID</nowiki>">CID	11511120;
UNII	2XJX250C20 ;
	InChI InChI=1S/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+ Key: LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N; InChI=1/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+ Key: LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKBC;
	SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)/C=C/CN4CCCCC4;
Properties
Chemical formula	C24H25ClFN5O2
Molar mass	469.95 g·mol−1
Pharmacology
ATC code	L01XE47 (WHO)
	Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
	Infobox references

ダコミチニブ
臨床データ
販売名	ビジンプロ
法的規制	JP: 劇薬、処方箋医薬品 ;
投与経路	経口投与
薬物動態データ
生物学的利用能	80%
血漿タンパク結合	98%
代謝	肝臓（主にCYP2D6）
半減期	61～98 時間
排泄	糞中 79%、尿中3%
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2021年8月8日 (日) 23:30時点における版

ダコミチニブ （ PF-00299804 ）は、非小細胞肺癌 (non-small cell lung cancer; NSCLC) の治療薬。ファイザー社がビジンプロとして、製造販売する。EGFR (HER 1) およびHER 2、HER 4の選択的かつ不可逆的な阻害剤である^[1]。

ダコミチニブはいくつかの第III相臨床試験を終えた。最初の試験の2014年1月の結果は期待外れであり、試験の目的を達成できなかった^[2]。^[3]^[4] 追加の第III相試験が行われた^[2]。

2017年に、NSCLC（突然変異EGFRによる）についてダコミチニブとゲフィチニブを比較した試験結果が発表された^[5]。

2018年8月、ファイザーは、米国FDAおよび欧州医薬品庁に医薬品申請を提出した^[6]。

2019年1月、日本でも「EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌」について製造販売を承認された^[7]。

効能・効果

EGFR遺伝子変異陽性の手術不能または再発非小細胞肺癌

脚注

^ “Dacomitinib”. NCI Drug Dictionary. 2019年2月1日閲覧。
^ ^a ^b Zosia Chustecka (2014年1月27日). “Dacomitinib Fails in Pretreated Non-small Cell Lung Cancer”. Medscape
^ “Blow to Pfizer as dacomitinib fails in lung cancer trials”. pmlive.com. (2014年1月28日)
^ “Pfizer Announces Top-Line Results From Two Phase 3 Trials Of Dacomitinib In Patients With Refractory Advanced Non-Small Cell Lung Cancer”. Pfizer Press Release (2014年1月27日). 2019年2月1日閲覧。
^
ダコミチニブは第III相NSCLC試験でPFS記録を設定2017年6月
^ H. Spreitzer (13 August 2018). “Neue Wirkstoffe - Dacomitinib” (German). Österreichische Apothekerzeitung (17/2018).
^ https://www.pfizer.co.jp/pfizer/company/press/2019/2019_01_08.html

外部リンク

ダコミチニブファクトシート --ファイザー

[1] “Dacomitinib”. NCI Drug Dictionary. 2019年2月1日閲覧。

[medscape-2] Zosia Chustecka (2014年1月27日). “Dacomitinib Fails in Pretreated Non-small Cell Lung Cancer”. Medscape

[3] “Blow to Pfizer as dacomitinib fails in lung cancer trials”. pmlive.com. (2014年1月28日)

[4] “Pfizer Announces Top-Line Results From Two Phase 3 Trials Of Dacomitinib In Patients With Refractory Advanced Non-Small Cell Lung Cancer”. Pfizer Press Release (2014年1月27日). 2019年2月1日閲覧。

[5] 
ダコミチニブは第III相NSCLC試験でPFS記録を設定2017年6月

[Spreitzer-6] H. Spreitzer (13 August 2018). “Neue Wirkstoffe - Dacomitinib” (German). Österreichische Apothekerzeitung (17/2018).

[7] ttps://www.pfizer.co.jp/pfizer/company/press/2019/2019_01_08.html

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