エホニジピン

エホニジピン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-(phenyl-(phenylmethyl)amino)ethyl 5-(5,5-dimethyl-2-oxo-1,3-dioxa-2λ5-phosphacyclohex-2-yl)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate;
臨床データ
販売名	Landel (ランデル)
Drugs.com	国別販売名(英語); International Drug Names
法的規制	℞ (Prescription only);
識別
CAS番号;	111011-63-3
ATCコード	none
PubChem	CID: 119171
ChemSpider	106463
UNII	40ZTP2T37Q
ChEMBL	CHEMBL2074922
化学的データ
化学式	C34H38N3O7P
分子量	631.65 g/mol
	SMILES O=P1(OCC(CO1)(C)C)C/4=C(/N\C(=C(\C(=O)OCCN(c2ccccc2)Cc3ccccc3)C\4c5cccc([N+]([O-])=O)c5)C)C;
	InChI InChI=1S/C34H38N3O7P/c1-24-30(33(38)42-19-18-36(28-15-9-6-10-16-28)21-26-12-7-5-8-13-26)31(27-14-11-17-29(20-27)37(39)40)32(25(2)35-24)45(41)43-22-34(3,4)23-44-45/h5-17,20,31,35H,18-19,21-23H2,1-4H3 ; Key:NSVFSAJIGAJDMR-UHFFFAOYSA-N ;
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エホニジピン(Efonidipine)とはジヒドロピリジン系のカルシウムチャネル遮断薬である。T型（英語版）とL型の2種類のカルシウムチャネルを遮断する^[1]。商品名ランデル。1994年1月に高血圧治療への使用が承認され、1998年9月に腎実質性高血圧症と狭心症について追加承認された^[2]^:1。日産化学工業とゼリア新薬工業が共同開発した。

副作用

重大な副作用とされているものは、洞不全症候群、房室接合部調律、房室ブロック、ショックである（いずれも頻度不明）^[5]。

副作用の発生率は7.74%であり、主なものは動悸、顔面潮紅、頭痛、顔の火照り、血清総コレステロール上昇、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、BUN上昇等である^[5]。

下記の様な患者では慎重な副作用評価が必要である^[5]。

消化管からの推定吸収率は62%である^[2]^:34。

服用後、血中濃度が最高になるまでの時間は1.4〜2.2時間前後、その後血中濃度が半分になるまでの時間は1.4〜2.9時間前後である^[2]^:30-32。グレープフルーツジュースと共に服用すると、最高血中濃度は2倍に増加する^[2]^:33。

服用後24時間で1.6%が尿中に排泄される^[2]^:37。残りは胆汁中に排泄されると思われる。

^ Tanaka H, Shigenobu K (2002). “Efonidipine hydrochloride: a dual blocker of L- and T-type Ca²⁺ channels”. Cardiovasc. Drug Rev. 20 (1): 81-92. PMID 12070536.
^ ^a ^b ^c ^d ^e “ランデル錠10／ランデル錠20／ランデル錠40 インタビューフォーム” (PDF) (2011年12月). 2016年5月27日閲覧。
^ Toyoda K, Kitahara M, Yamashita T, et al (May 1994). “[Effect of efonidipine hydrochloride (NZ-105), a new dihydropyridine calcium antagonist, on the experimental atherosclerosis in cholesterol-fed rabbits]” (Japanese). Nippon Yakurigaku Zasshi 103 (5): 231–9. PMID 8188119.
^ Shudo C, Masuda Y, Sugita H, Tanaka S, Tomita K (November 1994). “Effects of efonidipine hydrochloride (NZ-105), a new calcium antagonist, against acute renal failure in rats”. Gen. Pharmacol. 25 (7): 1451–8. PMID 7896060.
^ ^a ^b ^c “ランデル錠10／ランデル錠20／ランデル錠40 添付文書” (2011年12月). 2016年7月18日閲覧。