ギルテリチニブ

IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 6-Ethyl-3-[3-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-(oxan-4-ylamino)pyrazine-2-carboxamide;
臨床データ
販売名	ゾスパタ
法的規制	JP: 劇薬、処方箋医薬品 ;
薬物動態データ
血漿タンパク結合	約90%
代謝	肝代謝(CYP3A4)
半減期	84～126時間
識別
CAS番号;	1254053-43-4
PubChem	CID: 49803313
UNII	66D92MGC8M
化学的データ
化学式	C29H44N8O3
分子量	552.72 g·mol−1
	SMILES CCC1=NC(=C(N=C1NC2CCOCC2)NC3=CC(=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC)C(=O)N;
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ギルテリチニブ (英語: Gilteritinib) は、急性骨髄性白血病の治療薬のひとつ^[1]。変異を起こしたFLT3 チロシンキナーゼを阻害することで作用する^[2]。

アステラス製薬により開発された。2018年4月に、アステラス製薬は米国食品医薬品管理局に成人FLT3変異陽性の再発または難治性急性骨髄性白血病 (AML) に対しての承認を申請し^[3]、同年11月に承認された^[4]。日本では、2018年11月20日に薬価収載された^[5]。製品名はゾスパタ。

効能又は効果

再発又は難治性のFLT3遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病。

作用機序

ギルテリチニブは、FLT3等のチロシンキナーゼに対する阻害作用を示す。FLT3を介したシグナル伝達を阻害することにより、FLT3遺伝子変異（FLT3-ITD及びFLT3-TKD（D835Y））による異常に活性化した腫瘍細胞の増殖シグナルを抑制する。

参考文献

^ Perl, Alexander E.; Altman, Jessica K.; Cortes, Jorge; Smith, Catherine; Litzow, Mark; Baer, Maria R.; Claxton, David; Erba, Harry P. et al. (2017). “Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: A multicentre, first-in-human, open-label, phase 1–2 study”. The Lancet Oncology 18 (8): 1061–1075. doi:10.1016/S1470-2045(17)30416-3. PMC 5572576. PMID 28645776.
^ Lee, Lauren Y.; Hernandez, Daniela; Rajkhowa, Trivikram; Smith, Samuel C.; Raman, Jayant Ranganathan; Nguyen, Bao; Small, Donald; Levis, Mark (2017). “Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor”. Blood 129 (2): 257–260. doi:10.1182/blood-2016-10-745133. PMC 5234222. PMID 27908881.
^ “FDA Approval Sought for Gilteritinib in FLT3+ AML”. onclive.com. (April 24, 2018) September 29, 2018閲覧。
^ “FDA approves gilteritinib for relapsed or refractory acute myeloid leukemia (AML) with a FLT3 mutatation”. Drugs. FDA (December 14, 2018). July 21, 2023閲覧。
^ 新医薬品一覧表厚生労働省 2021年4月10日閲覧。

[1] Perl, Alexander E.; Altman, Jessica K.; Cortes, Jorge; Smith, Catherine; Litzow, Mark; Baer, Maria R.; Claxton, David; Erba, Harry P. et al. (2017). “Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: A multicentre, first-in-human, open-label, phase 1–2 study”. The Lancet Oncology 18 (8): 1061–1075. doi:10.1016/S1470-2045(17)30416-3. PMC 5572576. PMID 28645776.

[2] Lee, Lauren Y.; Hernandez, Daniela; Rajkhowa, Trivikram; Smith, Samuel C.; Raman, Jayant Ranganathan; Nguyen, Bao; Small, Donald; Levis, Mark (2017). “Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor”. Blood 129 (2): 257–260. doi:10.1182/blood-2016-10-745133. PMC 5234222. PMID 27908881.

[3] “FDA Approval Sought for Gilteritinib in FLT3+ AML”. onclive.com. (April 24, 2018) September 29, 2018閲覧。

[4] “FDA approves gilteritinib for relapsed or refractory acute myeloid leukemia (AML) with a FLT3 mutatation”. Drugs. FDA (December 14, 2018). July 21, 2023閲覧。

[5] 新医薬品一覧表厚生労働省 2021年4月10日閲覧。

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