グリピジド

グリピジド
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide;
臨床データ
販売名	Glucotrol, others
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a684060
胎児危険度分類	AU: C ; US: C ; ;
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM) ; US: ℞-only ;
薬物動態データ
生物学的利用能	100% (regular formulation); 90% (extended release)
血漿タンパク結合	98 to 99%
代謝	Liver hydroxylation
半減期	2 to 5 hours
排泄	Kidney and fecal
データベースID
CAS番号;	29094-61-9
ATCコード	A10BB07 (WHO)
PubChem	CID: 3478
IUPHAR/BPS（英語版）	6821
DrugBank	DB01067
ChemSpider	3359
UNII	X7WDT95N5C
KEGG	D00335
ChEBI	CHEBI:5384
ChEMBL	CHEMBL1073
化学的データ
化学式	C21H27N5O4S
分子量	445.536 g/mol
	SMILES O=C(c1ncc(nc1)C)NCCc2ccc(cc2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3;
	InChI InChI=1S/C21H27N5O4S/c1-15-13-24-19(14-23-15)20(27)22-12-11-16-7-9-18(10-8-16)31(29,30)26-21(28)25-17-5-3-2-4-6-17/h7-10,13-14,17H,2-6,11-12H2,1H3,(H,22,27)(H2,25,26,28) ; Key:ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N ;
物理的データ
融点	208 - 209 °C (406 - 408 °F)
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グリピジドは、グルコトロール（Glucotrol）などの商品名で販売されている、スルホニルウレアに分類される2型糖尿病の治療に用いられる抗糖尿病薬である^[1]。糖尿病の食事療法と併用される^[1]。1型糖尿病への単独使用はされていない^[1]。投与法は経口である^[1]。通常、効果は服用から30分以内にみられ、最大1日続く^[1]。日本では承認されていない。

一般的な副作用には、吐き気、下痢、低血糖、頭痛などがあげられる^[1]。その他の副作用には、眠気、皮膚発疹、震えなどがあげられる^[2]。肝臓病または腎臓病の患者には、用量を調整することが必要な場合がある^[1]。妊娠中または授乳中の人への投与は推奨されない^[2]。

作用機序は膵臓を刺激してインスリンを放出させ、インスリンに対する組織の感受性を高めることにより効果がある^[1]。

グリピジドは1984年に米国で医療薬品として承認された^[1]。後発医薬品として入手可能である^[1]。2018年の米国での卸売価格は1投与あたり0.05米ドル未満である^[3]。 2018年の英国では、国民保健サービスにかかった費用は１投与あたり0.05ポンド未満である^[2]。

出典

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j “Glipizide Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. AHFS. 24 December 2018閲覧。
^ ^a ^b ^c British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 693. ISBN 9780857113382
^ “NADAC as of 2018-12-19” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 22 December 2018閲覧。

[AHFS2018-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j “Glipizide Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. AHFS. 24 December 2018閲覧。

[BNF76-2] British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 693. ISBN 9780857113382

[3] “NADAC as of 2018-12-19” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 22 December 2018閲覧。

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