シタラビンオクホスファート

シタラビンオクホスファート
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 [(2R,3S,4S,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl octadecyl hydrogen phosphate;
データベースID
CAS番号;	73532-83-9
ATCコード	L01BC01 (WHO)
PubChem	CID: 6918130
DrugBank	DB00987
ChemSpider	5293343
UNII	KU897BCV4O
KEGG	D03046
別名	Fosteabine; YNK01
化学的データ
化学式	C27H50N3O8P
分子量	575.68 g·mol−1
	SMILES CCCCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)(O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)N)O)O;
	InChI InChI=1S/C27H50N3O8P/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-20-36-39(34,35)37-21-22-24(31)25(32)26(38-22)30-19-18-23(28)29-27(30)33/h18-19,22,24-26,31-32H,2-17,20-21H2,1H3,(H,34,35)(H2,28,29,33)/t22-,24-,25+,26-/m1/s1; Key:YJTVZHOYBAOUTO-URBBEOKESA-N;
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シタラビンオクホスファート（Cytarabine ocfosfate）は、ピリミジン塩基アナログの抗がん剤の一つである。シタラビンとステアリルアルコールのリン酸ジエステルにあたる。

白血病の治療に用いられる。1992年10月に日本で承認された^[1]^:表紙。

効能・効果

成人急性非リンパ性白血病
骨髄異形成症候群

副作用

重大な副作用として、下記のものが知られている^[2]。

骨髄抑制

汎血球減少（0.8％）、貧血、血小板減少、白血球減少、顆粒球減少等

間質性肺炎（0.3％）

薬物動態

シタラビンオクホスファートは経口投与後、主に肝臓でω-及び β-酸化を受け、更に肝臓で徐々にシタラビンとなって血中に移行する^[1]^:17。シタラビンの血中濃度は単回投与後24時間で最大値となり、72時間後もその1⁄4の濃度が維持される^[1]^:20。シタラビンオクホスファートの連日経口投与はシタラビン少量持続静脈内投与療法^[3]^[4]に相当する^[1]^:21。

参考資料

^ ^a ^b ^c ^d “スタラシドカプセル50／スタラシドカプセル100 インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月11日閲覧。
^ “スタラシドカプセル50／スタラシドカプセル100 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月11日閲覧。
^ Kreis, W.; Chaudhri, F.; Chan, K.; Allen, S.; Budman, D. R.; Schulman, P.; Weiselberg, L.; Freeman, J. et al. (1985-12). “Pharmacokinetics of low-dose 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine given by continuous intravenous infusion over twenty-one days”. Cancer Research 45 (12 Pt 1): 6498–6501. ISSN 0008-5472. PMID 3864533.
^ Ueda, T.; Imamura, S.; Kawai, Y.; Wano, Y.; Kamiya, K.; Tsutani, H.; Nakamura, T. (1990). “Successful treatment of myelodysplastic syndrome with 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine 5'-stearylphosphate”. Leukemia Research 14 (11-12): 1067–1068. doi:10.1016/0145-2126(90)90121-o. ISSN 0145-2126. PMID 2280605.

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[:0-1] “スタラシドカプセル50／スタラシドカプセル100 インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月11日閲覧。

[2] “スタラシドカプセル50／スタラシドカプセル100 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月11日閲覧。

[3] Kreis, W.; Chaudhri, F.; Chan, K.; Allen, S.; Budman, D. R.; Schulman, P.; Weiselberg, L.; Freeman, J. et al. (1985-12). “Pharmacokinetics of low-dose 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine given by continuous intravenous infusion over twenty-one days”. Cancer Research 45 (12 Pt 1): 6498–6501. ISSN 0008-5472. PMID 3864533.

[4] Ueda, T.; Imamura, S.; Kawai, Y.; Wano, Y.; Kamiya, K.; Tsutani, H.; Nakamura, T. (1990). “Successful treatment of myelodysplastic syndrome with 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine 5'-stearylphosphate”. Leukemia Research 14 (11-12): 1067–1068. doi:10.1016/0145-2126(90)90121-o. ISSN 0145-2126. PMID 2280605.

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