レボメプロマジン
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IUPAC命名法による物質名 | |
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薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 約 50 - 60% |
代謝 | 肝臓 |
半減期 | 15 - 30時間 |
排泄 | 糞便および尿 (代謝産物)、 未代謝1% |
識別 | |
CAS番号 | 60-99-1 (7104-38-3 [マレイン酸塩], 1236-99-3 [塩酸塩]) |
ATCコード | N05AA02 (WHO) |
PubChem | CID: 72287 |
KEGG | D00403 |
化学的データ | |
化学式 | C19H24N2OS |
分子量 | 328.473 g/mol |
レボメプロマジン(英語: Levomepromazine)とは、フェノチアジン系の抗精神病薬である[1]。抗精神病作用、制吐作用、鎮静作用を示す。ノルアドレナリン系の遮断が強い。日本では、先発品の商品名にヒルナミン(Hirnamin)、レボトミン(Levotomin)がある。処方箋医薬品である。
日本の精神科治療薬のうち過剰摂取時に致死性の高い薬の3位である[1]。
薬理
[編集]脳内のD2受容体(ドーパミン2受容体)を遮断することにより、不安、興奮、イライラ、不眠などの症状を改善する。力価が低いため、D2受容体への選択性は低く、幻覚、妄想などを抑える効果は低いが、ノルアドレナリン神経系への作用が強く、思考を抑制し、強力な鎮静作用を発揮する。α受容体の遮断や抗ヒスタミン作用などが強く、その分、血圧降下やめまい・眠気・判断力の低下が強く出ることがある。
適応
[編集]適応は、躁病、統合失調症、うつ病における不安・緊張である[2]。
副作用
[編集]抗コリン作用などが強く起こることがある。主に、眠気、だるさ、口の渇き、便秘、かすみ目、性機能障害、起立性低血圧などが起こることがある。抗アレルギー効果(ヒスタミン受容体遮断)があるため、鼻づまりなどの症状が起きることがある。
臨床試験の期間内では、まれに錐体外路症状、悪性症候群、パーキンソン病症状(パーキンソニズム)が発生することがある。
致死性
[編集]日本のデータから、精神科治療薬110種類の中で、過剰摂取時の致死性は3位である[1]。コリン作用やQT延長作用から心臓死のリスクが高い[1]。