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「ギルテリチニブ」の版間の差分

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'''ギルテリチニブ'''(Gilteritinib) は[[急性骨髄性白血病]]の治療薬のひとつ。<ref>{{Cite journal|last=Perl|first=Alexander E.|last2=Altman|first2=Jessica K.|last3=Cortes|first3=Jorge|last4=Smith|first4=Catherine|last5=Litzow|first5=Mark|last6=Baer|first6=Maria R.|last7=Claxton|first7=David|last8=Erba|first8=Harry P.|last9=Gill|first9=Stan|year=2017|title=Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: A multicentre, first-in-human, open-label, phase 1–2 study|journal=The Lancet Oncology|volume=18|issue=8|pages=1061–1075|DOI=10.1016/S1470-2045(17)30416-3|doi=10.1016/S1470-2045(17)30416-3|PMID=28645776|pmid=28645776|PMC=5572576|pmc=5572576}}</ref>
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変異を起こしたFLT3[[チロシンキナーゼ]]を阻害することで作用する<ref>{{Cite journal|last=Lee|first=Lauren Y.|last2=Hernandez|first2=Daniela|last3=Rajkhowa|first3=Trivikram|last4=Smith|first4=Samuel C.|last5=Raman|first5=Jayant Ranganathan|last6=Nguyen|first6=Bao|last7=Small|first7=Donald|last8=Levis|first8=Mark|year=2017|title=Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor|journal=Blood|volume=129|issue=2|pages=257–260|DOI=10.1182/blood-2016-10-745133|doi=10.1182/blood-2016-10-745133|PMID=27908881|pmid=27908881|PMC=5234222|pmc=5234222}}</ref>。
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2020年1月25日 (土) 17:46時点における版

IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 ゾスパタ
法的規制
  • JP: 劇薬、処方箋医薬品
薬物動態データ
血漿タンパク結合約90%
代謝肝代謝(CYP3A4)
半減期84～126時間
識別
CAS番号
 1254053-43-4
PubChem CID: 49803313
UNII 66D92MGC8M
化学的データ
化学式C29H44N8O3
分子量552.72 g·mol−1
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ギルテリチニブ(Gilteritinib) は急性骨髄性白血病の治療薬のひとつ。[1] 変異を起こしたFLT3チロシンキナーゼを阻害することで作用する[2]。

アステラス製薬により開発された。2018年4月に、アステラス製薬は米国食品医薬品管理局 に成人FLT3変異陽性の再発または難治性急性骨髄性白血病 (AML)に対しての承認を申請した。[3] 日本では、2018年11月20日に薬価収載された[4]。製品名はゾスパタ。

効能又は効果

  • 再発又は難治性のFLT3遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病

作用機序

  • ギルテリチニブは、FLT3等のチロシンキナーゼに対する阻害作用を示す。FLT3を介したシグナル伝達を阻害することにより、FLT3遺伝子変異（FLT3-ITD及びFLT3-TKD（D835Y））による異常に活性化した腫瘍細胞の増殖シグナルを抑制する。

参考文献

  1. ^ Perl, Alexander E.; Altman, Jessica K.; Cortes, Jorge; Smith, Catherine; Litzow, Mark; Baer, Maria R.; Claxton, David; Erba, Harry P. et al. (2017). “Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: A multicentre, first-in-human, open-label, phase 1–2 study”. The Lancet Oncology 18 (8): 1061–1075. doi:10.1016/S1470-2045(17)30416-3. PMC 5572576. PMID 28645776. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5572576/. 
  2. ^ Lee, Lauren Y.; Hernandez, Daniela; Rajkhowa, Trivikram; Smith, Samuel C.; Raman, Jayant Ranganathan; Nguyen, Bao; Small, Donald; Levis, Mark (2017). “Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor”. Blood 129 (2): 257–260. doi:10.1182/blood-2016-10-745133. PMC 5234222. PMID 27908881. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5234222/. 
  3. ^ “FDA Approval Sought for Gilteritinib in FLT3+ AML”. onclive.com. (2018年4月24日). https://www.onclive.com/web-exclusives/fda-approval-sought-for-gilteritinib-in-flt3-aml 2018年9月29日閲覧。 
  4. ^ https://www.mhlw.go.jp/content/12404000/000400315.pdf
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